Kratom
Giam đẹp
Mitragyna speciosa (Korth.) Havil.
Rubiaceae
Đại cương :
● Những danh pháp thông thường khác :
▪ Biak-Biak, Cratom, Gratom, Ithang, Kakuam, Katawn, Kedemba, Ketum, Krathom, Kraton, Kratum, Madat, Maeng Da Leaf, Mambog, Mitragyna speciosa, Mitragynine Extract, Nauclea, Nauclea speciosa, Thang, Thom.
Theo GS Phạm hoàng Hộ, trong Cây Cỏ Việt Nam, có tên là : Giam đẹp
▪ Người ta tìm thấy giống Mitragyna, thuộc họ Rubiaceae, trong những vùng nhiệt đới tropicales và cận nhiệt đới subtropicalescủa Châu Á Asie và Châu Phi Afrique.
Kratom là tên thông thường được phổ biến của thực vật mang tên khoa học là : Mitragyna speciosa Korthals. Đây là một Cây có nguồn gốc ở Đông Nam Á Asie du Sud-Est ( Thaïlande, từ miền bắc bán đảo Mã lai nord de la péninsule malaise đến Bornéo và trong Nouvelle-Guinée và ở Myanmar ).
▪ Những loài Mitragynas asiatiques thường hiện diện trong những rừng nhiệt đới tropicales, trong khi những loài Châu Phi (đôi khi được xếp vào trong giống khác biệt : Hallea) thường tìm thấy trong những đầm lầy marécages.
Nó chủ yếu được trồng trong những vùng miền trung và miền nam của Thaïlande, và nó rất hiếm ở miền Bắc.
Sự sử dụng truyền thống của dược thảo này đã có từ nhiều thế kỷ và tất nhiên, đã tìm thấy đầu tiên ở Thaïlande.
Ở Việt Nam, được tìm thấy trong vùng bình nguyên Châu Đốc và khu rừng lá Phan thiết.
Trong thời gian gần đây, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa đã trở nên phổ biến với những mục đích giải trí vì những hiệu quả dễ chịu mà lá của loài này có thể có được.
Ngoài Thaïlande, rất ít người biết về Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
Thực vật và môi trường :
Mô tả thực vật :
Thân mộc, là một Cây rừng, đạt đến từ 10 đến 25 m cao, với những nhánh tỏa rộng ra khoảng 4,5 m. Thân thẳng và phân nhánh nhiều.
Lá, thường xanh không phải là Cây lá rụng và rụng lá thường xuyên thay thế và liên thục thay thế, nhưng cbó một số lá gần như rơi rụng theo mùa do điều kiện môi trường, hình bầu dục, ellip, màu xanh lá cây tươi sáng và dai, mọc đối trong hồ sơ tăng trưởng, dài từ 8,5 đến 14 cm x rộng từ 5 đến 10 cm, nhỏ hơn ở những ngọn nhánh, nhọn ở đỉnh, tròn hoặc hơi giống trái tim ở đáy và có lông trên những gân lá bên dưới.
Những cuống lá khoảng từ 2 đến 4 cm dài.
Trong mùa khô, lá rụng nhiều hơn, một sự tăng trưởng mới phong phú hơn vào mùa mưa.
Phát hoa, xếp thành khối trong phát hoa đầu tròn và ở ngọn từ 3 đến 5 cm dài,
Hoa, màu vàng, tập trung trong những hoa đầu, mỗi hoa đầu bao gồm đến 120 hoa nhỏ.
- đài hoa, hình ống ngắn và có dạng hình chén, với những thùy tròn.
- vành hoa hình ống đo được 5 mm dài, nhẵn trơn láng và không lông bên trong, những thùy 3 mm dài, láng và mang tính tiến hóa ở những bìa rìa.
Trái, dạng hình trứng thuôn dài từ 5 đến 7 mm, với 10 gân.
Bộ phận sử dụng :
Lá.
Thành phần hóa học và dược chất :
◦ Hơn 25 alcaloïdes đã được phân lập của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
◦ 3 chất alcaloïdes indoliques phong phú nhất là :
- mitragynine,
- paynanthine,
- và spéciogynine.
Chất mitragynine là alcaloïde, hoạt tính nhất của Cây.
▪ Chất mitragynine (C22H31O5N), một alcaloïde indole ( một chất hữu cơ kết tinh có mùi khó chịu ), đã được phân lập cho lần đầu tiên trong những lá vào năm 1907.
Nghiên cứu của những thành phần alcaloïdes của những lá non đã được phân lập :
- mitragynine,
như một thành phần chánh (66,2%), cũng như những chất tương tự analogues,
- spéciogynine (6,6%),
- spéciociliatine (0,8%),
- và paynantheine (8,6%).
▪ Một indole khác, được báo cáo vào giữa những năm 90,
- 7-hydroxymitragynine, C23H30, N2O5,
được thể hiện trong những số lượng ít hơn nhiều, hoặc là 2% của những tổng số alcaloïdes, nhưng với những hiệu quả :
- chất đồng vận agoniste,
- và giãm đau analgésique của những thuốc phiện opioïdes le plus puissant.
Những nghiên cứu trên động vật, hoạt động giảm đau analgésique là gấp 10 đến 17 lần so với morphine.
◦ So sánh hoạt động khác với morphine sẽ là :
- 6 lần bởi đường uống với một sự hấp thu tốt hơn,
- và 2 lần bởi đường tiêm dưới da sous-cutanée.
▪ Hai (2) alcaloïdes, mitragynine và 7-hydroxymitragynine, chủ yếu chịu trách nhiệm cho những hiệu quả Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
Đây là những chất đồng vận agonistes đầy đủ và chọn lọc của thụ thể MOR, một opioïde của loại phụ sous-type.
Những hiệu quả chất đồng vận agonistes của những thụ thể đối kháng antagonisés bởi naloxone, một chất đối kháng antagonistecủa những thụ thể opioïdes.
▪ Tổng hợp hoá học chimique của nhiều alcaloïdes của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa là quá phức tạp cho một sự sản xuất kinh tế.
Tuy nhiên, mitragynine có thể được sử dụng như một tiền chất kóa học của 7-hydroxymitragynine mạnh hơn.
- 7-hydroxymitragynine được coi như 40 lần mạnh hơn so với MG ở mức độ của những thụ thể opioïdes mu.
- 7α-hydroxy-7H-mitragynine (7-OH MG) là một thành phần nhỏ (2,0% trên cơ bản thô (Ponglux và al. 1994)) của những lá.
Hoạt động chống dẫn truyền cảm giác đau antinociceptive của 7-OH-MG khoảng 40 lần mạnh hơn chất mitragynine và khoảng 10 lần mạnh hơn chất morphine(Matsumoto và al., 2004).
- một chất tương tự khác analogue, 9-hydroxycorynantheidine,
- một chất tương tự analogue 9-diméthylé của mitragynine,
cho thấy một hiệu quả chất đồng vận agoniste từng phần trên những thụ thể opioïdes trong hồi tràng iléon chuột cobaye.
▪ Nghiên cứu thành phần trích xuất của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa thaïlandais từ những bộ phần khác nhau của cho thấy sự hiện diện của 40 alcaloïdes thể hiện trên bản cấu trúc, được biết :
- mitragynine 66% (alcaloïdes hoạt tính chánh),
- paynantheine,
- spéciogynine,
- hydroxymitragynine,
- spéciocilitine và khác,
cũng như :
- nhiều flavonoïdes,
- saponines terpénoïdes,
- polyphénols,
- và glycosides khác. (Biomed Res. Int. 2015: 2015).
▪ Những nghiên cứu cho thấy những hàm lượng và những nồng độ alcaloïdes khác nhau :
- almalicine (Raubasine),
- akuammgine,
- ciliaphylline <1%,
- corynanthéidine <1%,
- corynoxéine <1%,
- corynoxine A và B <1%,
- épicatéchine,
- 9-hydroxycorynanthe,
- 7-hydroxymitrhehidine - 2%,
- isomitraphylline <1%,
- isomitrafoline <1%,
- isoptéropodine,
- isorhynchophylline <1%,
- isospécofoline <1%,
- mitracillatine <1%,
- mitragynine 66%,
- mitragynine oxindole B <1%,
- mitrafoline <1%,
- mitrafoline <1% ,
- mitraversine,
- paynantheine 8,6% à 9%,
- rhynchophylline <1%,
- spéciocillatine 0,8% à 1%,
- spéciofoline,
- spéciogynine 6,6% à 7%,
- spéciophylline <1%,
- stipulatine,
- và tétrahydroalstonine.
● Số lượng nhỏ Alcaloïdes :
▪ Lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa trong tổng số của nó cũng chứa :
- một phần chất đồng vận agoniste mu-opioïde (9-hydroxycorynanthéidine),
- và một chất đối kháng antagoniste mu-opioïde (corynanthéidine).
Sự kết hợp của toàn bộ chất đồng vận agoniste (như 7-hydroxymitragynine và Mitragynine) với chất đối kháng antagonistehoặc một phần chất đồng vận agoniste có thể được so sánh với việc sử dụng của một phần chất đồng vận agonistes opiacés để chống lại :
- chứng gây nghiện assuétude với thuốc phiện opiacés.
▪ Do đó Buprénorphine là một thí dụ của một chất đồng vận agoniste/một phần chất đối kháng antagoniste được phê chuẩn bởi FDA để chữa trị :
- chứng gây nghiện assuétude này.
Nó có thể được thực hiện ăn vào toàn Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa không có cùng sức mạnh gây nghiện assuétude như với 7-OHM một mình.
▪ Ngoài ra, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa chứa ít chất alcaloïde (rhynchophylline) là chất đối kháng antagoniste của calcium Ca và làm giảm dòng thúc đẩy incité bởi NMDA.
Những nghiên cứu quan trọng đang được tiến hành với vai trò hoạt động rôle actif của thụ thể NMDA trong việc :
- nảy sinh chứng gây nghiện assuétude,
- và những triệu chứng của sự thiếu hụt và tái phát do nghiện ( cai nghiện ) sevrage.
▪ Vào năm 2005, Inturrisi đã chứng minh rằng sự quản lý dùng cùng một lúc simultanéecủa d-méthadone (chất đồng phân isomère không có tính năng hoạt động thuốc phiện activité opiacée, nhưng là một chất đối kháng antagoniste của NMDA) với liều lượng nhỏ của chất morphine ngăn ngừa sự phát triển của sự dung nạp với chất morphineở những chuột rats.
▪ Sự hiện diện của rhynchophylline trong Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa phải được nghiên cứu để xác định tiềm năng của nó để thay đổi sự phát triển của nghiện dépendance.
Đặc tính trị liệu :
▪ Lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được sử dụng chống lại :
- bệnh sốt fièvre,
- ho toux,
- bệnh sốt rét paludisme,
- tiêu chảy diarrhée,
- và như một thuốc bổ tonique.
▪ Những lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được sử dụng để chữa trị :
- tiêu chảy diarrhée,
- và những bệnh nhiễm trùng đường ruột infections intestinales do bởi biến hình trùng amibes và những nguyên sinh động vật protozoaires.
▪ Những trích xuất alcaloïdes của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa cho thấy có đặc tính rất mạnh :
- chống viêm anti-inflammatoires,
- giảm đau analgésiques,
- và opioïdes.
◦ với liều lượng thấp, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có những hiệu quả của :
- một chất kích thích stimulants;
◦ với liều mạnh,
- hiệu quả an thần-gây nghiện sédatifs-narcotiques.
▪ Một hội chứng thiếu hụt syndrome de sevrage có thể xảy ra và biểu hiện bởi :
- một sự bất ổn cảm xúc instabilité émotionnelle,
- sự thù địch hostilité,
- hung dử, hiếu chiến agressivité,
- đau nhức cơ và xương muscles douloureux ,
- và đau nhức xương os douloureux,
- những cử động giật giật saccadés của những chi membres.
▪ Những hiệu quả trên hệ thống thần kinh trung ương système nerveux central có thể bao gồm những :
- rối loạn cảm xúc labilité émotionnellevới kratom,
- một ảo giác hallucinations,
- một ảo tưởng illusion,
- và một sự nhầm lẫn confusion.
có những đặc tính tương tự analogues với chất morphine :
- chống ho antitussif,
- gây mê anesthésique,
- chống nhậy cảm với những kích thích đau ( chống dẫn truyền thụ thể cảm giác đau ) antinociceptif,
- giảm đau analgésique.
▪ Sự tiêu dùng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có thể dẫn đến :
- một nghiện ngập dépendance.
▪ Những nghiên cứu cho thấy những đặc tính :
- giảm đau analgésiques,
- an thần sédatives,
- chống bệnh tiểu đường antidiabétiques,
- hạ đường máu hypoglycémiques,
- chống viêm anti-inflammatoires,
- chống trầm cảm antidépressives,
- chống oxy hóa antioxydantes,
- hạ sốt antipyrétiques,
- chống tăng sinh antiprolifératives.
● Cơ chế hoá học :
▪ Trong số những alcaloïdes chánh :
- mitragynine
là một chất kích thích stimulant,
- và 7-hydroxymitragynine,
một chất an thần sédatif và giãm đau analgésique,
hành động chủ yếu như chất đồng vận agoniste của những thụ thể u-opioïdes.
▪ Mitragynine cho thấy một hoạt động thuốc phiện opioïde ở những động vật. Nó ức chế :
- hồi tràng iléonkích thích điện stimulé électriquement,
- và ống dẫn tinh canal déférent làm co thắt cơ trơn muscle lisse.
Bằng cách hành động trên những thụ thể opioïdesnằm ở trung tâm, nó :
- kích thích sự bài tiết dịch dạ dày sécrétion gastrique,
- và làm giảm phản ứng đau douloureuse.
với liều thấp, nó tạo ra :
- một sự tỉnh táo vigilance,
- và một năng lượng gia tăng énergie accrue,
- một khả năng đàm thoại và một hành vi xã hội comportement sociable.
● Lợi ích của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa :
Những dữ liệu này cho thấy rằng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa cho cả hai của những hiệu quả :
- kích thích stimulants,
- và an thần sédatifs.
Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có những hiệu quả giống như những thuốc phiện opiacés và cocaïne và được sử dụng như chất kích thích stimulant bởi những người dân bản đía của những vùng nhiệt đới tropicales và cận nhiệt đới subtropicales của Châu Á Asie để thay thế cho những người sử dụng thuốc phiện opiacés trong chống lại :
- những triệu chứng thiếu hụt symptômes de sevrage,
chữa trị :
- đau nhức cơ bắp douleur musculaire,
- mệt mõi fatigue,
- và những bệnh khác.
ngoài ra còn là :
- một thuốc giảm đau analgésique, một thay thế cho thuốc phiện opiacés,
- chống tăng huyết áp antihypertenseur,
- chống bệnh tiểu đường antidiabétique,
- và chống tiêu chảy antidiarrhéique,
- chống bệnh bạch cầu anti-leucémique,
- một thuốc chống làm biếng ăn anorexigène,
- và kích thích tính miễn nhiễm immunostimulant.
Người ta nói rằng, với liều thấp, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa tác động một hiệu quả như :
- chất kích thích stimulant,
trong khi với liều mạnh cao hơn, nó thể hiện một hiệu quả tương tự như :
- những thuốc phiện opioïdes.
▪ Hiệu quả kích thích miễn nhiễm immunostimulant được báo cáo bởi Shaik Mossadeq và al. cho thấy rằng trích xuất Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa ức chế sự phóng thích :
- chất trung gian tiền viêm médiateur pro-inflammatoire,
- và tính thấm mạch máu perméabilité vasculaire bằng cách kết hợp với sự gia tăng tính miễn nhiễm immunité,
- kích thích sự sữa chữa mô tế bào réparation tissulaire,
- và những quá trình chữa lành bệnh bởi « sự phóng thích và hành động của một số nhất định của chất trung gian tăng cường giãm đau hyperalgésiques ».
● Một nghiên cứu ở con người (nghiên cứu dự kiến tương lai ) được tiến hành trong Thaïlande nơi đây 10 người sử dụng mãn tính của Cây Giam đẹp Mitragina speciosa, có sức khỏe tốt, đã kết thúc nghiên cứu và và được nhận một lượng trà Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa trong thời gian 7 ngày.
Sự phát hiện cho thấy rằng dược động học pharmacocinétique của chất mitragynine là tuyến tính linéaire, điều này có thể giải thích rằng chất mitragynine (kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa) có thể dễ dàng loại bỏ từ sự tuần hoàn mà không có những phương pháp như là :
- chạy thận hémodialyse,
- hoặc lọc máu hémoperfusiontrong trường hợp nhiễm độc toxicité,
và sự bài tiết qua thận của chất mitragynine không thay đổi là rất thấp.
Theo lý thuyết, có thể là Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được sử dụng với mục đích y học như :
- chất giãm đau analgésique,
và như chất thay thế tốt nhất với opioïdes trong tương lai.
◦ Về mặt tương tác của thụ thể, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa dường như có :
- những hiệu quả chống dẫn truyền cảm giác đau antinociceptifsthông qua những thụ thể récepteurs bên ngoài cột sống supraspinaux,
và opioïdes trong những nghiên cứu trên cơ thể sinh vật sống in vivo và trong ống nghiệm in vitro,
cũng như những thụ thể opioïdes, những kênh canaux Ca2 + tế bào thần kinh neuronaux, sự biểu hiện của AMPc và CREB. và hệ thống những tế bào sử dụng chất monoamine như chất dẫn truyền monoaminergique giảm dần làm trung gian những đặc tính dược lý pharmacologiquescủa Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
Kinh nghiệm dân gian :
▪ Lịch sử :
Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa, và đặc biệt hơn là chất mitragynine, được biết cho những hiệu quả tích cực trên tâm trạng humeur. Nó kích thích cơ thể và cũng gia tăng hoạt động.
Theo truyền thống, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa chủ yếu được sử dụng như chất kích thích bởi những người nông dân, những người thợ ouvriers và những nông trại fermiers TháiLan người sử dụng thảo dược này để vượt qua những hạn chế của công việc khó khăn và cuộc sống nghèo nàn của họ.
▪ Trong y học truyền thống, người dân Thái Lan sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa để chữa trị :
- bệnh tiêu chảy diarrhée.
Một số ít những người sử dụng để :
- kéo dài hoặc để tăng cường quan hệ tính dục rapports sexuels.
Tuy nhiên, chánh quyền Thái Lan đã nghiêm cấm sự sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa và phân loại Cây này như một loại thuốc, trong cùng loại với cocaïnevà héroïne.
Do đó, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có đặc quyền đáng buồn là bị cấm trong nước mà nó có nguồn gốc và trong đó nó có truyền thống sử dụng trong nhiều thế kỹ.
▪ Ở Perak, những lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa giã nát được áp dụng trên :
- những vết thương plaies.
▪ Lá nguyên được làm nóng lên, được áp dụng trên :
- lá lách phì to rate agrandie.
▪ Thuốc dán đắp cataplasme của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được áp dụng bên trên vùng bụng, sử dụng để :
- trục những trùng giun versở những trẻ em.
▪ Những lá được hâm nóng lên với Cây Blumea balsamifera, Morinda citrifolia và Oroxylum indicum được áp dụng nóng trên :
- lá lách phì to rate hypertrophiée.
▪ Được sử dụng từ lâu trong những vùng nhiệt đới cho :
- những hiệu quả thuốc phiện opium và coca.
▪ Trong Thaïlande và trong Malaisie, sự sử dụng báo hiệu như một chất kích thích stimulant để chống lại :
- mệt mõi fatigue,
- và cải thiện sức chịu đựng thể chất endurance physique.
▪ Trong Malaisie, đã sử dụng để chữa trị :
- tiêu chảy diarrhée,
- sự nhiễm bởi những trùng giun infestation par les vers,
và như :
- thuốc giảm đau analgésique,
- và chống sốt antipyrétique.
● Sự sử dụng lạm dụng abusive / thay thế opioïdes / với những mục đích giải trí récréatives :
▪ Sự sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa là khá cao trong Đông Nam Á Asie du Sud-Est. Chỉ riêng ở Thaïlande, đã có hơn 1 triệu người trưởng thành sử dụng.
Trong thế giới, ít hơn 100 SAEs, chủ yếu từ Đông Nam Á Asie du Sud-Est, đã được ghi nhận hầu hết của những trường hợp là có liên quan đến đồng quản lý co-administration hoặc với sự sử dụng chất hóa học hoặc thuốc khác.
▪ Trong Malaisie, những lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được nhai và được chế biến dưới dạng trà thé hoặc ngâm trong nước đun sôi infusion của lá hoặc hút dưới dạng lá khô hoặc chất résine của Cây Giam đẹp kratom.
Những người hút thuốc phiện opium sử dụng như một thay thế trong gian thiếu thuốc phiện pénurie d'opium.
▪ Một phân tích bởi GC-MS của thức uống boissons«ketum» người mã lai malaisiennes chế biến từ việc :
- đun sôi lâu dài của lá tươi Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa trong nước, một ly 250 ml thu được khoảng từ 22,5-25 mg chất mitragynine.
Ba (3) ly mỗi ngày được cho là đủ để :
- giảm những triệu chứng của sự thiếu hụt và tái phát do nghiện với thuốc phiện sevrage aux opiacés.
▪ Thông thường, một (1) đến 3 lá tươi Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được nhai mâchées cho những hiệu ứng :
- mạnh mẽ vigueur,
- và hưng phấn euphorie.
Nguyên liệu nhai được nuốt, sau đó uống nước ấm, trà thé hoặc cà phê.
▪ Những lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa cũng được ngâm với nước nóng infusion hoặc nước lạnh và uống dưới dạng một trà thé.
▪ Sirop có thể được hút theo phương cách của thuốc phiện opium trong một ống điếu pipe.
được sử dụng để :
- cai nghiện cho những người nhiễm độc toxicomanes của thuốc phiện morphine.
Nó được kiểm soát trong Thaïlande, Malaisie và ở Myanmar.
▪ Trong Australie, Cây Giam đẹp kratom và chất mitragynine đã được xếp vào trong Phụ lục Annexe 9 «hạn chế nhất plus restreinte».
▪ Ở Anh Royaume-Uni, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được thể hiện như " một trái banh tốc độ thảo dược balle de vitesse aux herbes".
Khi kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa không có sẵn, những lá Cây Mitragyna parviflora (kaim) được sử dụng như một thay thế.
▪ Trong miền nam Thaïlande, một cocktail glacé, "4x100", đã trở nên phổ biến để hiệu quả bắt chước giống như rượu alcool.
- cocktail là một hỗn hợp 3 thành phần cơ bản lá của kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa,
một thức uống không alcool chứa chất caféine và một sirop cho bệnh ho toux chứa chất codéine hoặc chất diphenhydramine, trong đó được thêm vào :
- một thuốc giải lo âu anxiolytique,
- một thuốc chống trầm cảm antidépresseur,
- hoặc một thuốc giảm đau analgésique.
▪ Trong Đức Allemagne và trong Thụy Điển Suède, một sản phẩm gọi là «Krypton» là một hỗn hợp của chất caféine và O-déméthyltramadol (ODT) tổng hợp, chất cuối cùng là một chất chuyển hóa hoạt động sinh học métabolite bioactif của tramadol giảm đau analgésique opioïde tổng hợp kích thích những hiệu quả an thần-thuốc phiện sédatifs-narcotiquescủa kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
Kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa thường được sử dụng trong kết hợp với những thuốc khác dùng trong tiêu khiển, ví dụ như alcool, marihuana, benzodiazépines, méthadone, cocaïne, amphétamines, những nấm gây ảo giác champignons halllucinogènes và NPS khác (chất hoạt động tâm thần psychoactives mới) như kava, méphédrone, những cathinones synthétiques, tryptamines, v…v…
Nghiên cứu :
● Nghiên cứu độc tính toxicité :
◦ Trong những nghiên cứu trên những động vật, độc tính toxicité là tương đối thấp. Những nghiên cứu thực hiện trên động vật với những liều lên đến 920 mg / kg, quản lý dùng cho những chó, không thấy có độc tính nào toxicité trong đo lường của :
- sự run rẩy tremblements,
- hoặc co giật convulsions.
Một nghiên cứu khác cho thấy một độc tính gây chết người toxicité létalevới một liều uống 200 mg chất mitragynine nguyên chất ở chuột.
◦ Chất mitragynine và 7-hydroxymitragynine dùng cho những động vật trong thời gian 5 ngày hay hơn đã gây ra sự phụ thuộc thể chất physiquevà những triệu chứng của sự thiếu hụt và tái phát do nghiện sevrage tương tự với sự thiếu hụt và tái phát sevrage của thuốc phiện opioïdes.
Ở con người, báo cáo độc tính toxicité của cơn co quắp convulsives liên quan đến vượt quá liều của Cây Giam đẹp kratom.
Một báo cáo về độc tính toxicologique đã ghi nhận một nồng độ của chất mitragynine là 167 ± 15 ng / mL.
Độc tính toxicity, có những báo cáo độc tính toxicité và những tử vong do Krypton, một dạng rất mạnh của kratom Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa được bán ở Thụy Điển Suède.
Sự tương tác giữa chất mitragynine và O-déméthyltramadol trong krypton đã được suy đoán như là nguyên nhân của tử vong.
Ở Mỹ américain một trường hợp nhiễm độc ở người được cho là do sự sử dụng của chất mitragynine, chất 7-hydroxymitragynine và chất propylexedrine.
Người ta lo ngại một sự gia tăng của độc tính toxicitécó liên quan đến tiềm năng nguy hiểm của hỗn hợp chất mitragynine và chất 7-hydroxymitragyninetăng cao nồng độ với những thuốc hoạt tính tâm thần psychoactifs như là alcool, những thuốc an thần sédatifs và những chất cannabinoïdes.
● Thụ thể ở tiểu não cervelet và endocannabinoïdes / Liên kết sinh học thần kinh neurobiologique cho trách nhiệm liên quan đến sự lạm dụng chất mitragynine:
Tiềm năng của chất mitragynine như một thực vật hoạt tính tâm thần psychoactivevà thay thế thuốc phiện opium đã nổi lên trách nhiệm với sự lạm dụng.
Những mục tiêu trong những mạch phần thưởng não bộ brain-reward circuitry( là cấu trúc thần kinh chịu trách nhiệm cho sự khuyến khích, động lực mong muốn như một phần thưởng ) là có liên quan đến sự nghiện ma túy gây ra bởi thuốc.
Trong thời kỳ chất chủ vận thuốc phiện opioïde của mitragynine, một nghiên cứu định đề CB1R endocannabinoïde. Hệ thống endocannabinoid (SEC) là một hệ thống truyền thông bao gồm các thụ thể màng cannabinoid CB1 và CB2, phổ biến và phong phú trong tiểu não cervelet có thể đại diện cho cơ bản hóa học thần kinh mới neurochimique của những trách nhiện liên quan đến sự lạm dụng của chất mitragynine / kétum.
Những tác giả cho thấy rằng những nghiên cứu bổ sung là cần thiết để xác định vai trò của CB1R như một ứng viên tiềm năng trong tiểu não cervelet và mối liên hệ của nó với mạch phần thưởng não brain-reward.
● Độc tính trên tim Cardiotoxicité của chất mitragynine và chất tương tự :
Nghiên cứu đánh giá độc tính tim cardiotoxicité của chất mitragynine và những thành phần hóa học khác được phân lập bằng cách sử dụng tế bào cơ tim cardiomyocytes có nguồn gốc của những tế bào gốc đa năng pluripotentes gây ra bởi con người (hiPSC-CMS).
Những dữ liệu cho thấy rằng chất mitragynine và những chất tương tự với nó, với những nồng độ gần đúng của huyết tương plasmatiques được báo cáo trong những trường hợp tử vong, gây ra độc cho tim cardiotoxicitéđáng kể bằng cách ức chế dòng hERG, trong kéo dài DPA và trong gây ra một rối loạn nhịp tim arythmie.
Những kết quả cho thấy rằng chất mitragynine và những chất tương tự của nó có thể có tiềm năng Torsade de Pointes thông qua sự ức chế IKr (nhanh chóng chỉnh lưu sự chậm trể dòng potassium K ) trong những tế bào cơ tim người cardiomyocytes humains.
● Chống dẫn truyền cảm giác đau Antinociceptif / chống viêm anti-inflammatoire:
Một nghiên cứu ở loài ngậm nhắm rongeurs cho thấy sự hiện diện nguyên chất chống dẫn truyền cảm giác đau antinociceptifsvà chống viêm anti-inflammatoires mạnh trong trích xuất méthanol, với một hoạt động phụ thuộc vào liều lượng trong tất cả những mô hình dẫn truyền ( kích thích ) cảm giác đau nociceptifs và ức chế, phụ thuộc vào liều, phù nề của chân œdème de la patte gây ra bởi chất carraghénane.
Một nghiên cứu đã đánh giá những trích xuất nước của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa và Cây Erythroxylum cuneatum cho những hoạt động chống viêm anti-inflammatoiresvà chống dẫn truyền thụ thể cảm giác đau antinociceptives.
Cả hai trích xuất cho thấy một hoạt động chống viêm anti-inflammatoire trong những mô hình phù nề chân œdème de la patte của chuột gây ra bởi chất carraghénane và một sự giảm quằn quại tordant gây ra bởi acide acétique ở chuột.
● Sự sử dụng ngưng dùng của những chất gây nghiện opioïdes:
Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa đã được ghi nhận như một thay thế theo truyền thống cho sự quản lý của những triệu chứng của sự thiếu hụt và tái phát do nghiện sevragecủa một thuốc trong Malaisie.
Báo cáo đã mô tả như không tốn kém và dễ dàng cung ứng, không phản ứng phụ nghiêm trọng mặc dù sự sử dụng kéo dài, và cho phép thự chữa trị để tránh sự sự kỳ thị như phụ thuộc thuốc.
Những tuyên bố có giá trị của những nghiên cứu khoa học thêm nữa và nghiêm túc có thể cấu thành một chữa trị thay thế với giá thành thấp, đặc biệt trong những nước đang phát triển.
● Hiệu ứng trong tử cung intra-utérins trên sự hình thành của ống thần kinh tubeneural / những lá :
Nghiên cứu điều tra trên những hiệu quả trên sự quản lý dùng trong tử cung utero của trích xuất éthanolique thô của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa trên sự hình thành của một ống thần kinh neuralở những chuột Sprague-Dawley đang mang thai gravides.
Một nghiên cứu cho thấy rằng trích xuất thô của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có khả năng chọn lọc gây độc thần kinh neurotoxicité và tạo ra một spina bifida ( một di tật liên quan đến việc không đóng ống thần kinh trong tuần thứ 4 của cuộc sống phôi thai ) như một NTD (một bất thường của ống thần kinh neural tube defect) đặc trưng bởi một thay đổi kích thuốc của não và sự hình thành của ống thần kinh tube neural, một phát hiện có hàm ý quan trọng trong trách nhiệm pháp lý liên quan đến sự sử dụng của nó.
● Sự ngăn chận thần kinh cơ neuromusculaire:
Nghiên cứu khảo sát những hiệu quả của chất mitragynine và của một trích xuất méthanolique của lá Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa trên mối nối thần kinh cơ jonction neuromusculaire và tiềm năng của hành động thần kinh hỗn hợp.
Trích xuất méthanolique và chất mitragynine đã ngăn chận sự dẫn truyền thần kinh, biên độ và thời gian của tiềm năng hành động thần kinh hỗn hợp. Sự co thắt cơ bắp là lớn hơn với trích xuất.
Hiệu quả chủ yếu của trích xuất K là biểu hiện ở nút nối thần kinh cơ jonctionneuromusculaire và không ở cơ xương muscle squelettique hoặc thần kinh thể bản ( thân thể ) nerf somatique.
● Chất mitragynine / Hiệu quả chuyên chở đường Glucose cơ transport musculaire de glucose / GLUT1:
Nghiên cứu đã đánh giá những trích xuất khác nhau của lá và những thành phần chánh của mitragynine để tăng cường sự chuyển vận glucose.
Những mức độ chất đạm protéines của những chất vận chuyển glucose (GLUTs) đã được đo mường bởi Western blot.
Những kết quả cho thấy một sự gia tăng đáng kể của nồng độ hấp thụ đường glucose, liên quan đến một sự gia tăng của hàm lượng chất đạm protéines của GLUT1.
Sự gia tăng vận chuyển của đường glucose đã có liên quan với một sự gia tăng của những hoạt động của những phân hóa tố chính enzymes clés phụ thuộc vào sự vận chuyển của đường glucose được kích thích bởi kích thích tố nội tiết insuline cho hành động cấp tính và với một sự gia tăng của hàm lượng GLUT1 cho hiệu quả lâu dài của nó.
● Nghiên cứu gây đột biến mutagénicité:
Với tiềm năng sử dụng của nó trong sự quản lý của triệu chứng của sự thiếu hụt và tái phát do nghiện ( cai nghiện ) sevrage của những opioïdes, một nghiên cứu đã được thực hiện để tìm kiếm tất cả hiệu quả tiềm năng gây đột biến mutagène.
Những nghiên cứu cho thấy rằng những alcaloïdes indolés có một hoạt động kháng siêu vi khuẩn antimicrobienne.
Những kết quả cho thấy rằng chất mitragynine với liều lượng cao và tổng số trích xuất alcaloïde của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa đã ức chế sự tăng trưởng của những quần thể hoàn nguyên ( trở lại loại bình thường từ dạng đột biến hoặc bất thường ) révertantes, cho thấy rằng chất mitragynine và tổng số những alcaloïdes của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa là không đột biến non mutagènes và kháng siêu vi khuẩn antimicrobiens.
● An thần sédative / Giải lo âu anxiolytique / Khiếm khuyết nhận thức déficience cognitive:
Một nghiên cứu đánh giá trích xuất méthanol và trích xuất nước của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa đối với hành vi nhận thức comportement cognitif của những chuột rats và những chuột souris.
Những kết quả cho thấy rằng tất cả những chữa trị liều lượng làm giảm một cách đáng kể những hiệu suất vận động performances locomotrices và hiệu suất nhận thức performancecognitive.
Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa cũng gây ra một hiệu quả an thần sédatif theo cách phụ thuộc vào liều. Nó cũng gia tăng thời gian bỏ ra trong cánh tay mở ra của mê cung labyrinthe, chỉ ra một mức độ thấp của lo âu anxiété của loài gặm nhấm rongeur.
Hiệu quả xấu và rủi ro :
● Lạm dụng tiềm năng / Hiệu quả nhận thức bất lợi cognitifs indésirables của chất mitragynine:
Những nghiên cứu trên những mô hình của loài gặm nhấm cho thấy rõ rằng chất amitragynine, những nguyên chất alcaloïdes của thảo dược hoạt động tâm thần psychoactive, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa, hiện một tiềm năng của sự lạm dụng abus và chứng nghiện quan trọng, có thể là nguyên nhân của sự rối loạn cảm xúc troubles émotionnelsnghiêm trọng và suy giãm nhận thức giống như những thuốc phiện opiacés và những chất kích thích tâm thần psychostimulants.
● Phòng ngừa và cảnh báo đặc biệt :
▪ Mang thai Grossesse và cho con bú allaitement:
Không có đủ thông tin trên sự an toàn của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa nếu người phụ nữa mang thai enceinte hoặc cho con bú allaitez.
Thận trọng và tránh sử dụng nó.
▪ Nghiện rượu Alcoolisme :
Những người nghiện rượu, sự sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa dường như làm tăng nguy cơ tự vận suicide so với những người sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa nhưng không phụ thuộc vào alcool.
▪ Rối loạn tâm thần mentaux:
Về lý thuyết, Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có thể làm nghiêm trọng thêm những rối loạn tâm thần hiện có.
Ngoài ra, những người mắc phải rối loạn tâm thần mentauxsử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa dường như có một nguy cớ tự vận suicide so bởi báo cáo với những người sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa nhưng không thể hiện rối loạn tâm thần troubles mentauxnào.
● Phản ứng phụ và an toàn :
Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có thể là không an toàn cho hầu hết những người khi dùng bởi miệng, có thể gây ra một số tác dụng phụ bởi đường uống, bao gồm :
- tê lưỡi engourdissement de la langue,
- buồn nôn nausée,
- ói mữa vomissements,
- khô miệng sécheresse de la bouche,
- nhu cầu đi tiểu besoin d'uriner,
- táo bón constipation,
- gây hấn agression,
- ảo giác hallucinations,
- ảo tưởng illusion,
- và những vấn đề của tuyến giáp trạng thyroïde.
▪ Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa với liều mạnh có thể là nguyên nhân của những :
- khó khăn hô hấp difficultés respiratoires,
- sưng não gonflement du cerveau,
- co giật convulsions,
- những tổn thương gan foievà tử vong mort.
▪ Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa có thể gây ra một phụ thuộc (nghiện) khi được dùng thường xuyên.
Những người sử dụng Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa thường xuyên và sau đó ngưng dùng có thể :
- trải nghiệm giảm khẩu vị bữa ăn expérience une perte d'appétit,
- tiêu chảy diarrhées,
- đau nhức douleurs,
- và những co thắt cơ bắp spasmes musculaires,
- run rẩy tremblements,
- chảy nước mắt larmoiements,
- lo lắng anxiété,
- những rối loạn giấc ngủ troubles du sommeil,
- tức giận colère,
- mặt nóng bừng, bốc hỏa bouffées de chaleur,
- và sốt fièvre.
● Những tác dụng phụ chủ yếu :
▪ (1) Tác dụng phụ với liều lượng thấp :
Giữa 1 và 5 g, những hiệu quả kích thích là chiếm ưu thế cao, xảy ra trong những 10 phút và kéo dài từ 60 đến 90 phút.
Những hiệu quả kích thích chánh là tương tự như thuốc amphétamine, mặc dù ít dữ dội hơn.
- gia tăng năng lượng énergie và sự tĩnh táo vigilance,
- giãm khẩu vị bữa ăn appétit,
- gia tăng xã hội tính sociabilité,
- gia tăng ham muốn tình dục libido.
▪ (2) Liều lượng vừa phải đến cao :
Với 5-15 g, những hiệu quả chánh là tương tự với opioïdes và kéo dài trong nhiều giờ.
Chúng bao gồm một hiệu quả « hưng phấn euphorique » cao, ít dữ dội hơn thuốc opioïdes khác, mà một số nhất định mô tả là có thể :
- khó chịu,
- hoặc chứng phát âm khó dysphorique.
Nó bao gồm :
- giảm đau nhức réduction de la douleur,
- buồn ngủ somnolence,
- trạng thái tinh thần bình tĩnh état mental calme và mơ mộng onirique,
- giãm ho suppression de la toux,
- và giãm những triệu chứng của sevrage của những opioïdes.
▪ (3) Những hiệu quả lớn hơn 15 g là tương tự như liều cao của opioïdes, bao gồm :
- cực kỳ an thần sédation extrême
- và đôi khi mất ý thức perte de conscience.
▪ (4) Những tác dụng phụ liên quan đến liều lượng và mức độ nghiêm trọng thay đổi từ sự bất tiện đến nguy hiểm :
- co thắt đồng tử constriction pupillaire (đồng tử nhỏ petites pupilles),
- mặt đỏ bừng rougeur du visage,
- run rẩy tremblements,
- hoặc mất sự phối hợp perte de coordination,
- táo bón constipation,
- chảy mồ hôi transpiration,
- chóng mặt vertiges,
- buồn nôn nausées,
- và ói mữa vomissements,
- và ngứa démangeaisons.
Những chứng co giật convulsions, những phản ứng độc hại toxiques nghiêm trọng hơn, là liên quan đến liều mạnh của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa (> 15 g).
▪ (5) Lâu dài từ sử dụng mãn tính, có thể là :
- tăng sắc tố hyperpigmentation,
- hoặc sạm da assombrissement de la peau,
- chán ăn anorexie,
- và giãm cân perte de poids,
- và rối loạn tâm thần psychose.
Ứng dụng :
● Ứng dụng y học :
▪ Với liều mạnh, khoảng từ 10 đến 25 g của lá sấy khô Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa, nó gây ra những hiệu quả :
- an thần sédatifs,
- và hưng phấn euphorisants,
cũng như một hiệu quả :
- giảm đau analgésiquethuốc mê narcotique (giống như thuốc phiện opium).
Những triệu chứng đầu tiên là :
- chảy mồ hôi transpiration,
- chóng mặt vertiges,
- chóng mặt vertiges,
- buồn nôn nausées,
- và chứng khó đọc dysphorie,
tiếp theo sau :
- hưng phấn euphorie,
- và một trạng thái mơ màng rêve có thể kéo dài đến 6 giờ.
● Liều lượng :
▪ Liều gần đúng của Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa phụ thuộc vào nhiều yếu tố như là : tuổi tác người sử dụng, tình trạng sức khỏe và nhiều điều kiện khác.
Tại thời điểm này, nó không có thông tin khoa học nào để xác định một phạm vi thích hợp cho Cây Giam đẹp Mitragyna speciosa.
Hãy nhớ rằng những sản phẩm tự nhiên không phải lúc nào cũng an toàn và những liều lượng có thể là quan trọng.
Hãy tham khảo ý kiến những người chuyên môn chăm lo sức khỏe trước khi sử dụng.
Thực phẩm và biến chế :
▪ Những người bản địa Thaïland và Malaisie tiêu thụ truyền thống những lá bằng cách nhai chúng, trong những thuốc hút hoặc uống chúng dưới dạng trà thé, chủ yếu cho những hiệu quả :
- hưng phấn euphorisants,
- và kích thích stimulants.
▪ Khi chế biến trà thé, nước ép chanh jus de citron thường được thêm vào để tạo điều kiện cho trích xuất của những alcaloïdes của những Cây.
Đường hoặc mật ong miel được thêm vào để che khuất hương vị đắng của bia.
▪ Trong bào chế trà thé, một số gợi ý kéo dài đun sôi lá.
Điểm 4.6/5 dựa vào 87 đánh giá
